Amasya Üniversitesi Teknik Bilimler Meslek Yüksekokulu Kimya ve Kimyasal İşleme Teknolojileri Bölümü Öğretim Üyesi Prof. Dr. Ayşe Şahin Yağlıoğlu, Gaziantep Üniversitesi Fen Edebiyat Fakültesi Öğretim Üyesi Prof. Dr. Emine Elçin Emre ve Malatya Turgut Özal Üniversitesi Yeşilyurt Meslek Yüksekokulu Dr. Öğr. Üyesi Bedriye Seda Kurşun Aktar tarafından, ‘kanserli hücrelerdeki heterosiklik kalkon sentezi‘ alanında araştırma yapıldı.
Antikanser moleküllerin tasarımı ve sentezi üzerine yoğunlaşılmalı
Son yıllarda farklı tipte kanser türlerinin bulunması ve hızla yayılması nedeniyle kemoterapötik ilaçlara ilginin her geçen gün arttığını belirten Yağlıoğlu, “Literatürde kansere karşı halen yüzde 100 etkili bir ilaç bulunmamış olması, tümör hücrelerinin ilaçlara karşı direnç geliştirmesi ve tedavide kullanılan ilaçların ideal özelliklere sahip olmamasından dolayı daha güvenli antikanser moleküllerine ihtiyaç duyulmaktadır. Bu bağlamda özellikle daha az toksik ve aktivite açısından daha yüksek verimli olan antikanser moleküllerin tasarımı ve sentezi üzerine yoğun araştırmalara ihtiyaç duyulmaktadır” ifadelerini kullandı.
HeLa ve PC3 hücresine karşı önemli antikanser etkisi
Kalkonların doğal kaynaklarda bulunan flavonoidlerin bir alt grubu olarak tanımlandığının altını çizen Yağlıoğlu, şunları kaydetti: “Kalkonlar antibakteriyel, antifungal, antioksidan, anti-Alzheimer ve antikanser gibi önemli farmakolojik aktivitelere sahip olmaktadır. Bu bileşikler, 1,3-difenil-2-propen-1-on iskeleti taşıyan zincirli yapılar olup zincirin uç karbonlarında iki aromatik halka bulunmaktadır. Bu aromatik halkalardan birine bağlı 4-(piperazin-1-il)fenil halkası, diğer tarafta ise fenil, pirol, tiyofen, furan gibi aromatik/heterosiklik halkalar bağlanarak yeni kalkon türevleri sentezlenmiş olmaktadır. Bilindiği gibi 5 ve 6 üyeli heterosiklik ve hetero aromatik gruplar taşıyan moleküllerin ilaç olma potansiyeli daha yüksek olmaktadır. Sentezlenen bileşiklerdeki halkaların birbirinin biyoizomeri olması aktivite açısından da önemli olmaktadır. Buluş kapsamında ilk olarak, 4′-piperazinasetofenon/4-(imidazol-1-il) asetofenon türeyen heterosiklik kalkon bileşiklerin sentezi gerçekleştirilmiştir. İkinci aşamada ise in vitro PC3 (İnsan prostat kanseri) ve HeLa (İnsan rahim kanseri) kanser hücresine karşı antikanser aktivite testleri yapılmıştır. Testler sonucunda, sentezlenen bileşiklerin HeLa ve PC3 hücresine karşı önemli antikanser etkisi gösterdiği belirlenmiştir.”
